Лекарство бисептол инструкция по применению

  • Состав
  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика и фармакокинетика
  • Показания к применению Бисептола
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению Бисептола (Способ и дозировка)
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Условия продажи
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Особые указания
  • Детям
  • С алкоголем
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Цена, где купить

Состав

В состав препарата входит комбинированное активное вещество Ко-Тримоксазол, которое состоит в свою очередь из веществ сульфаметоксазол (200 мг для суспензии и 100 мг (400 мг) для таблеток) и триметоприм (40 мг для суспензии и 20 мг (80 мг) для таблеток).

Дополнительные средства

Для суспензии: очищенная вода, макрогол, кармелоза натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, силикат алюминия-магния, сахарин натрия, моногидрат кислоты лимонной, мальтит, гидрофосфат натрия додекагидрат, метилпарагидроксибензоат.

Для таблеток: пропиленгликоль, крахмал картофельный, метилпарагидроксибензоат, тальк, пропилпарагидроксибензоат, стеарат магния, спирт поливиниловый.

Форма выпуска


Выпускается в таблетированной форме по 120 (часто называется еще «Детский Бисептол») и 480 мг активных веществ, в виде суспензии (сиропа).

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное.

Бисептол — это антибиотик или нет? Данное средство не является антибиотиком.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – Ко-Тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий. Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат. Сульфаметоксазол обладает бактериостатическим эффектом. В комплексе компоненты препарата Бисептол блокируют биосинтез пуринов и нуклеиновых кислот, без которых невозможно размножение и рост бактерий.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

Показания к применению Бисептола


От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф, холера, брюшной тиф, холангит, дизентерия, гастроэнтериты (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, бронхопневмония.

Инфекции ЛОР-органов: ангина, синусит, средний отит, скарлатина, ларингит.

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия. В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Противопоказания


Апластическая анемия, лейкопения, беременность, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тяжелые нарушения в работе почечной/печеночной систем, гипербилирубинемия у детей. С осторожностью Бисептол назначают при бронхиальной астме, недостатке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы.

Побочные действия

Нервная система: головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты.

Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита , глоссит, боли в эпигастрии, гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит.

Органы кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Побочные действия со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с анурией, олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия. тромбофлебит, гипогликемия, аллергия.

Инструкция по применению Бисептола (Способ и дозировка)


Дозу препарата в каждом случае назначает врач.

Таблетки Бисептол, инструкция по применению

Взрослым по 960 мг однократно, либо по 480 мг на 2 приема. Тяжелые инфекции: трижды по 480 мг. Курс 1-2 недели.

При остром бруцеллезе курс лечения составляет 3-4 недели, паратифе и брюшном тифе – до 3-х месяцев.

Хронические инфекции: дважды таблетки по 480 мг.

Инструкция по применению для детей

Детям Бисептол назначают дважды в сутки, доза от 120 до 480 мг.

В возрасте 3-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа.

Суспензия Бисептол, инструкция по применению

Сироп употребляется аналогично дозировке таблеток.

Передозировка

Кишечная колика, диспепсические расстройства, головные боли, головокружения, сонливость, рвота, спутанность сознания, лихорадка, депрессия, гематурия, обморочные состояния, нарушения зрения, лейкопения, лихорадка, кристаллурия. При длительной передозировке отмечается желтуха, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Необходимо ввести триметоприм, кальция фолинат внутримышечно в дозе 5-15 мг/сут. По необходимости назначают гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие


Бисептол усиливает эффект гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, метотрексата. Препарат снижает эффективность и надежность пероральной контрацепции. Риск развития мегалобластной анемии увеличивается при одновременном приеме с пириметамином (более 25 мг в неделю). Тиазиды могут привести к тромбоцитопении. Эффективность Бисептола снижают прокаинамид, прокаин, бензокаин. Препарат приводит к развитию перекрестной аллергии при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими ЛС. Недостаток фолиевой кислоты усиливается при назначении барбитуратов, фенитоина, ПАСК. Кристаллурия развивается при приеме гексаметилентетрамина, аскорбиновой кислоты.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови. При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер. Бисептол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.


Бисептол — антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.

Рецепт на латинском может выглядеть примерно так: Rp: «Biseptoli-420» D.t.d. № 20 in tab.

Описания медикамента в Википедии не существует.

Бисептол детям

Отмечается, что препарат можно применять с 3 месяцев жизни, естественно будут различаться и дозы. Однако следует делать это с осторожностью и только по указанию врача. В некоторых странах мира Бисептол для детей разрешается применять только с 12 лет.

Обычно могут назначать суспензию с 3 месяцев, таблетки — с 2 лет.

Инструкция на Бисептол для детей

В возрасте от 3 до 6 месяцев назначают 2,5 мл сиропа 2 раза в день. Промежуток между приемами должен составлять не менее 12 часов. От полугода до 3-х лет принимают до 5 мл суспензии Бисептол для детей дважды в день.

С 3 до 6 лет дозировку делают равной 5-10 мл дважды, 6-12 лет — 10 мл 2 раза в сутки. С 12 лет принимают по 20 мл каждые 12 часов.

Как принимать таблетки детям?

В возрасте 2-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа. С 6 до 12 лет используют 480 мг каждые 12 часов.

Курс лечения составляет 5-7 дней. При использовании ЛС для детей следует употреблять большое количество воды.

Совместимость с алкоголем


Реакцию сочетания с алкоголем предсказать невозможно. Употребление данных веществ совместно является нежелательным.

Аналоги Бисептола

Аналогами являются препараты: Бактисептол, Бактрим, Бисептазол, Бисептрим, Гросептол, Ко-Тримоксазол, Ориприм, Расептол, Солюсептол, Суметролим, Трисептол.

Отзывы о Бисептоле

Средство очень действенно, особенно при болезнях органов дыхания. Обладает отличным антибактериальным эффектом. Из минусов следует отметить иногда возникающие побочные действия. Не следует применять без указания лечащего врача.

Бисептол детям, отзывы

Считается очень эффективным средством для борьбы с микробами. Негативных отзывов при лечении сиропом Бисептол для детей в основном не встречается.

Отзывы о Бисептоле при цистите

Препарат эффективен от цистита, однако не стоит забывать и о побочных эффектах.

При ангине

Назначается тогда, когда невозможно принимать антибиотики. По данным исследованиям, микроорганизмы, вызывающие ангину, стали терять чувствительность к данному ЛС.

Цена Бисептола


Цена Бисептола в таблетках по 120 мг составляет 35 рублей за 20 штук. Купить таблетки по 480 мг можно за 100 рублей за пачку в 28 штук.

Цена сиропа Бисептол примерна равна 130 рублям.

Источник: medside.ru

Препарат Бисептол является комбинированным антибактериальным лекарственным средством, которое обладает широким спектром действия и активностью в отношении большого количества различных бактерий возбудителей инфекционных заболеваний. В связи с широким спектром действия, таблетки Бисептол применяются при инфекционной патологии различной локализации в организме.

Таблетки Бисептол имеют круглую форму и белый цвет. Посредине таблетки нанесена разделительная риска для удобного перелома ее пополам при необходимости уменьшения дозировки. В одной таблетки концентрация действующего вещества ко-тримоксазол составляет 120 мг (сульфаметоксазола – 100 мг и триметоприма – 20 мг) и 480 мг (сульфаметоксазола – 400 мг и триметоприма – 80 мг). Также в ней содержатся вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Картофельный крахмал.
  • Стеарат магния.
  • Тальк.
  • Поливиниловый спирт.
  • Асептин П,
  • Асептин М,
  • Пропиленгликоль.

Таблетки расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 20 штук. В одной картонной пачке содержится одна контурная ячейковая упаковка с таблетками и инструкция по применению.


Действующим веществом таблеток является ко-тримоксазол. Оно представляет собой комбинацию 2-х соединений — сульфаметоксазола и триметоприма. Эти вещества обладают противомикробным действием за счет угнетения процесса синтеза фолиевой кислоты в бактериальной клетке. Сульфаметоксазол блокирует образование дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм последующее его превращение в тетрафолиевую кислоту. Фолиевая кислота необходима для нормального течения процессов обмена нуклеотидных оснований в бактериальной клетке, входящих в состав генетического материала (ДНК и РНК). Благодаря такому механизму, таблетки Бисептол в низкой концентрации оказывают бактериостатическое действие (угнетают рост и размножение бактерий), а при увеличении концентрации – бактерицидное действие (вызывают гибель бактериальных клеток). Ко-тримоксазол обладает активностью в отношении широкого спектра различных видов бактерий:

  • Грамотрицательные палочки (палочковидные бактерии, которые при окраске по Граму окрашиваются в розовый цвет) — Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp., Vibrio cholerae. Также Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
  • Грамположительные кокки (шаровидные бактерии, имеют фиолетовый цвет в мазке, окрашенном по Граму) — Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительны и метициллин-резистентные), Staphylococcus spp. (коагулазо-негативные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные).

Устойчивостью (резистентностью) к действующему веществу препарата обладают возбудители спцифических инфекционных заболеваний (туберкулез, сифилис) — Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa и Treponema pallidum.

После приема таблеток внутрь, действующее вещество всасывается в кровь из просвета тонкого кишечника. Терапевтическая концентрация в крови достигается через 20-30 минут после приема таблетки, причем действующее вещество практически полностью всасывается из кишечника (биодоступность выше 90%). Ко-тримоксазол хорошо проникает во все ткани организма из крови, проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в тканях головного мозга. В более низкой концентрации он накапливается в организме плода при беременности (проходит через плацентарный барьер) и грудном молоке в период лактации. Почти половина действующего вещества выводится с мочой почками в неизмененном виде. Частично ко-тримоксазол перерабатывается в печени до промежуточных продуктов распада, которые выводятся с мочой и желчью.

Использование таблеток Бисептол показано при различных инфекционных процессах в организме, вызванных чувствительными к ко-тримоксазолу бактериями, к ним относятся:

  • Инфекции верхних дыхательных путей – ринит (воспаление слизистой полости носа), фарингит (бактериальный процесс в глотке), ларингит (воспаление гортани).
  • Инфекции нижних дыхательных путей – трахеит (воспаление трахеи), бронхит (поражение бронхов), пневмония (воспаление легких, в том числе вызванное пневмоцистами Pneumocystis carinii).
  • Патология ЛОР-органов – синусит (воспаление слизистой околоносовых пазух), тонзиллит (инфекционный процесс в миндалинах) и отит (воспаление наружного, среднего или внутреннего уха).
  • Инфекции органов мочеполовой системы – простатит (воспаление предстательной железы у мужчин), патологический инфекционный процесс в придатках матки у женщин, поражение почек, мочевого пузыря, мочеточников и уретры.
  • Инфекции органов системы пищеварения и желудочно-кишечного тракта – энтероколит (воспаление тонкого и толстого кишечника), гастрит (бактериальное поражение желудка), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), инфекционно-гнойные процессы в печени и желчевыводящих путях. Также таблетки Бисептол применяются для лечения особо-опасных инфекций с поражением системы пищеварения, в частности холеры.
  • Некоторые генерализованные специфические бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу бактериями – бруцеллез, актиномикоз (в случае, если он не вызван истинными грибками актиномицетами).

Бисептол обычно является антибиотиком второго ряда, его использование целесообразно в случае наличия устойчивости у бактерий к антибиотикам первого ряда. Также таблетки Бисептол могут применяться для лечения остеомиелита (гнойный процесс в костях) при подтверждении чувствительности к ко-тримоксазолу у бактерий возбудителей.

Таблетки Бисептол противопоказаны к применению при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к ко-тримоксазолу или вспомогательным веществам препарата.
  • Паренхиматозная патология печения с выраженным повреждением или гибелью гепатоцитов (клетки печени).
  • Почечная недостаточность, особенно в тех случаях, если нет возможности проводить лабораторный контроль функционального состояния почек и уровень ко-тримоксазола в крови.
  • Анемия (малокровие), связанная с недостаточным количеством фолиевой кислоты в организме.
  • Нарушения функционального состояния системы крови, сопровождающиеся изменениями гематологических показателей.
  • Иммунологическое снижение количества тромбоцитов в прошлом, вызванное применением ко-тримоксазола.
  • Беременность на любом сроке беременности и кормление ребенка грудью — ко-тримоксазол может привести к дефициту фолиевой кислоты, необходимой для нормального развития плода или грудного ребенка.

Наличие возможных противопоказаний определяется до начала применения таблеток Бисептол.

Таблетки Бисептол принимаются внутрь после еды и запиваются достаточным количеством жидкости. Их прием проводится каждые 12 часов (2 раза в день). Рекомендуемая терапевтическая доза отличается для людей различного возраста:

  • Дети в возрасте от 2 до 6 лет – 240 мг 2 раза в день.
  • Дети в возрасте от 6 до 12 лет – 480 мг 2 раза в день.
  • Дети старше 12 лет и взрослые – 960 мг 2 раза в день.

Также дозировки препарата отличаются, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса в организме:

  • При пневмонии вводимая доза рассчитывается исходя из 100 мг на 1 кг массы тела.
  • При гонорее (инфекция мочевыделительной и половой системы, вызванная гонококком) – 2 г препарата 2 раза в день.

Длительность курса применения препарата назначается врачом индивидуально. Обычно она составляет 5-14 дней.

Прием таблеток Бисептол может приводить к развитию негативных реакций и побочных эффектов со стороны различных органов и систем, к которым относятся:

  • Пищеварительная система – тошнота, рвота, послабление стула, застой желчи в желчевыводящих путях с развитием холестатического гепатита (воспаление печени), псевдомембранозный колит (специфическое воспаление кишечника, вызванное дефицитом фолиевой кислоты).
  • Система кроветворения и кровь – анемия (снижение уровня гемоглобина и эритроцитов), лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови) с нейтропенией (уменьшение нейтрофилов). Также возможно аутоиммунное снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).
  • Мочевыделительная система – гематурия (появление крови в моче), нефрит (специфическое воспаление почек).
  • Центральная нервная система – головная боль, депрессия (уменьшение настроения, подавленность), периодическое головокружение.
  • Аллергические реакции – могут развиваться сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерная припухлость и сыпь, внешне напоминающие ожог крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов). Тяжелая аллергическая реакция характеризуется развитием анафилактического шока (полиорганная недостаточность с прогрессирующим снижением системного артериального давления).

В случае появления признаков и симптомов развития побочных эффектов, прием препарата необходимо прекратить и обратиться за медицинской помощью. Побочные эффекты являются обратимыми и исчезают после отмены препарата.

Таблетки Бисептол можно применять только после назначения врача, проведенного исследования и постановки соответствующего диагноза. В отношении их применения существует несколько особых указаний, на которые стоит обращать внимание:

  • Препарат с осторожностью применяют пациентам с бронхиальной астмой, другими видами аллергии (при условии, что она развилась не к компонентам препарата), острой или хронической печеночной или почечной недостаточностью, пожилым людям.
  • Одновременный прием таблеток Бисептол с тиазидными диуретиками (мочегонные средства) повышается риск развития гипокалиемия (снижение уровня ионов калия в крови) и кровотечений.
  • Не желательно одновременно применять Бисептол с салицилатами, рифампицином, циклоспорином, варфарином.
  • Нельзя комбинировать таблетки Бисептол и алкоголь, так как есть высокий риск развития токсического гепатита.
  • Во время использования препарата необходимо обеспечивать поступление в организм достаточного количества жидкости.
  • При продолжительном применении таблеток Бисептол обязательно необходимо проводить лабораторный контроль функционального состояния печени, почек и гематологические показатели крови.
  • Препарат противопоказан для применения беременным и кормящим женщинам.
  • Таблетки не оказывают непосредственного влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Однако при их применении есть риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, поэтому во время приема желательно воздержаться от управления транспортными средствами или механизмами.

В аптеках таблетки Бисептол отпускаются по рецепту врача. Нельзя использовать препарат самостоятельно или по рекомендациям третьих лиц, которые не являются специалистами. В случае возникновения вопросов или сомнений в отношении приема препарата, необходимо проконсультироваться с врачом.

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развиваются симптомы острого отравления – тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, нарушения сознания. В этом случае прием препарата необходимо прекратить и обратиться за медицинской помощью. Дезинтоксикационная терапия включает промывание желудка, кишечника и симптоматическую терапию. Хроническая передозировка может привести к угнетению кроветворения со значительным уменьшением количества всех клеток крови.

Действующее вещество ко-тримоксазол входит в состав таких препаратов, являющихся аналогами Бисептола — Гросептол, Берлоцид, Бактрим, Ко-тримоксазол.

Срок годности таблеток Бисептол с момента их изготовления составляет 5 лет. Хранить препарат необходимо в сухом, недоступном месте с температурой воздуха не выше +25° С.

Бисептол таблетки 120мг — от 27 до 37 руб.

Бисептол таблетки 480мг — от 83 до 109 руб.

Источник: bezboleznej.ru

Действующее вещество:

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole + trimethoprim])

АТХ

J01EE01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм]

Фармакологическая группа

  • Противомикробное комбинированное средство [Сульфаниламиды]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A00.9 Холера неуточненная
  • A01.0 Брюшной тиф
  • A01.4 Паратиф неуточненный
  • A02 Другие сальмонеллезные инфекции
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A37 Коклюш
  • A38 Скарлатина
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
  • A57 Шанкроид
  • B40 Бластомикоз
  • B54 Малярия неуточненная
  • B59 Пневмоцистоз
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
  • H60 Наружный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J04.0 Острый ларингит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L08.0 Пиодермия
  • L70 Угри
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N45 Орхит и эпидидимит
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».

Таблетки 480 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp., (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из Р–РљРў. Cmax активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T1/2 составляет в норме 8,6–17 ч. Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).

Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T1/2 в норме — 9–11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания препарата Бисептол®

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), РІ С‚.С‡. гонорейной природы;

инфекции Р–РљРў (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина <15 мл/мин);

тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).

С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны органов Р–РљРў: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (РІ С‚.С‡. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Рў1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК,  — снижают эффект препарата.

Между диуретиками (РІ С‚.С‡. тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) — с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами — с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК — усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч  до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям: от 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.

При пневмонии — 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 дней.

При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.

В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью: пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина <15 мл/мин — ко-тримоксазол применять не рекомендуется.

Передозировка

Неизвестно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Симптомы: при передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее — угнетения костного мозга и желтухи.

При передозировке триметоприма — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена). Введение фолината кальция — 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров.

Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ — неэффективен.

Хроническая передозировка ко-тримоксазола (при применении высоких доз в течение продолжительного периода ) — угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК,  — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Форма выпуска

Таблетки 120 и 480 мг. По 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Производитель

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО.

Ул. марш. Пилсудского, 5, 95-200 Пабянице, Польша.

Претензии и рекламации принимаются по адресу Представительства в РФ:

ЦИЭХ Польфа.

121248, Москва, Кутузовский просп., 7/4, корп. 5, кв.12.

Тел.: (499) 243-16-63, (495) 974-80-12; факс: (499) 243-77-27.

Условия хранения препарата Бисептол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бисептол®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.