Преднизолон форма выпуска в ампулах

Синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.


Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.


Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Источник: www.vidal.ru

Состав


Состав Преднизолона в ампулах: активная субстанция в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.

Состав Преднизолона в таблетках: 1 или 5 мг активной субстанции, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, стеариновая кислота, крахмал (картофельный и кукурузный), тальк, лактозы моногидрат.

Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.

Форма выпуска

  • Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл 1 мл; 15 мг/мл 2 мл.
  • Таблетки 1 и 5 мг.
  • Мазь для наружной терапии 0,5% (код АТХ — D07AA03).
  • Капли глазные 0,5% (код АТХ — S01BA04).

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: Кортикостероиды (группа препарата — I, это означает, что преднизолон является ГКС слабой активности).

Преднизолон — гормональный или нет?

Преднизолон — это гормональный препарат для местного и системного применения средней продолжительности действия.

Представляет собой дегидрированный аналог вырабатываемого корой надпочечников гормона гидрокортизона. Активность его в четыре раза выше активности гидрокортизона.

Предупреждает развитие аллергической реакции (в случае, если реакция уже началась, купирует ее), подавляет активность иммунной системы, снимает воспаление, повышает чувствительность β2-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам, оказывает противошоковое действие.


Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика: Преднизолон — что это такое?

Механизм действия Преднизолона связан с его способностью взаимодействовать с определенными внутриклеточными (цитоплазматическими) рецепторами. Эти рецепторы есть во всех тканях организма, но больше всего их — в печени.

В результате этого взаимодействия образуются индуцирующие синтез белков (в том числе ферментов, которые регулируют жизненно важные внутриклеточные процессы) комплексы.

Действует на всех стадиях развития воспалительного процесса: подавляет синтез Pg на уровне арахидоновой кислоты, а также препятствует образованию провоспалительных цитокинов — ИФН-β и ИФН-γ, ИЛ-1, ФНО, неоптерина; повышает устойчивость плазматических мембран к воздействию повреждающих факторов.

Влияет на метаболизм липидов и белков, а также — в несколько меньшей степени — на обмен воды и электролитов.

Иммунодепрессивный эффект реализуется за счет способности препарата вызывать инволюцию лимфоидной ткани, угнетать пролиферацию лимфоцитов, миграцию В-клеток, и взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, тормозить высвобождение ИФН-γ, ИЛ-1 и ИЛ-2 из макрофагов и лимфоцитов, снижать образование антител.


Торможение аллергической реакции осуществляется за счет снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения числа циркулирующих базофильных лейкоцитов, подавления высвобождения гистамина из сенсибилизированных тучных клеток и базофильных лейкоцитов, подавления развития соединительной и лимфоидной ткани, уменьшения числа тучных клеток, В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности Т-эффекторов к медиаторам аллергии, подавления образования антител, изменения иммунного ответа.

Ингибирует синтез и секрецию кортикотропина и — вторично — эндогенных ГКС.

При наружном применении снимает воспаление, тормозит развитие аллергической реакции, снимает зуд и воспаление, уменьшает экссудацию, подавляет активность иммунной системы в отношении реакций гиперчувствительности III-IV типа.


Фармакокинетика

После приема таблетки быстро и максимально полно абсорбируется из ЖКТ. ТСмах — от 60 до 90 минут. С плазменными белками связывается до 90% принятой дозы преднизолона.

Биотрансформации вещество подвергается в печени. От 80 до 90% продуктов метаболизма выводится с мочой и желчью, около 20% дозы — элиминируется в чистом виде. Т1/2 — от 2 до 4 часов.

Показания к применению Преднизолона

От чего таблетки и раствор для инъекций?

Системное применение целесообразно при:

  • аллергических заболеваниях (в том числе при аллергии пищевой или медикаментозной, токсикодермии, сывороточной болезни, атопическом/контактном дерматите, поллинозе, аллергическом рините, крапивнице, синдроме Стивенса-Джонсона, отеке Квинке);
  • малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
  • острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани (синовит, неспецифический тендосиновит, серонегативные спондилоартриты, эпикондилит, остеоартрит (в том числе посттравматический) и т.д.);

  • диффузных заболеваниях соединительной ткани;
  • рассеянном склерозе;
  • астматическом статусе и БА;
  • раке легких (лекарство назначается в комбинации с цитостатиками);
  • интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
  • эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
  • первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
  • врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
  • гранулематозном тиреоидите;
  • аутоиммунных заболеваниях;
  • гепатите;
  • воспалительных заболеваниях ЖКТ;
  • гипогликемических состояниях;
  • нефротическом синдроме;

  • болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
  • отеке мозга (пострадиационном, развивающемся при опухоли, после хирургичекского вмешательства или травмы; в аннотации и справочнике Видаль указывается, что при отеке мозга лечение начинают с парентеральных форм препарата);
  • аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориазэкзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит);
  • болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.);
  • развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии.

Показания к применению уколов — это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок. После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона.


Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма).

Также раствор и таблетки Преднизолон применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.

Мазь Преднизолон: для чего и когда показано наружное применение препарата?

В качестве наружного средства преднизолон применяют от аллергии и для лечения воспалительных кожных заболеваниях немикробной этиологии. Показания к применению мази:

  • ограниченный нейродермит;
  • дерматит (контактный, аллергический и атопический);
  • дискоидная красная волчанка;
  • псориаз;
  • экзема;
  • эритродермия;
  • токсикодермия;
  • крапивница.

Преднизолон: для чего назначают глазные капли?

Капли в глаза назначают для купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной природы, а также воспалений, которые развиваются после травмы глаза или офтальмологической операции.

Местное применение Преднизолона обоснованно при следующих заболеваниях глаз:


  • иридоциклит;
  • увеит;
  • ирит;
  • аллергический конъюнктивит;
  • кератит (в частности, дисковидный и паренхиматозный; в случаях, когда не повреждена эпителиальная ткань роговицы);
  • склерит;
  • эписклерит;
  • блефарит;
  • блефароконъюнктивит;
  • симпатическая офтальмия.

Противопоказания

При необходимости системного применения препарата по жизненным показаниям противопоказанием может быть только непереносимость одного или нескольких входящих в их состав компонентов.

Другие противопоказания к применению раствора и таблеток — это:

  • инфекционные и паразитарные заболевания, вызванные бактериями, грибками или вирусами (в том числе недавно перенесенные человеком, включая контакт с больным). К числу таких заболеваний относятся: герпесвирусная инфекция, корь, стронгилоидоз (или подозрение на него), амебиаз, туберкулез (активный или латентный), системный микоз.
  • Заболевания органов пищеварительного тракта (язвенная болезнь 12-типерстной кишки/желудка, пептическая язва, НЯК с угрозой абсцедирования или перфорации, недавно наложенный анастомоз кишечной трубки, дивертикулит).
  • Кардиоваскулярные патологии, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым/подострым ИМ применение Преднизолона может спровоцировать распространение некротического очага и замедлить формирование рубцовой ткани, что в свою очередь повышает риск разрыва сердечной мышцы), декомпенсированную ХСН, артериальную гипертензию.
  • Гиперлипидемия.
  • Иммунодефицитные состояния (включая ВИЧ-инфекцию, СПИД).
  • Поствакцинальный период (препарат не назначают в период длительностью 8 недель до и 2 недели после введения вакцины) .
  • Развившийся после прививки БЦЖ лимфаденит.
  • Заболевания эндокринной системы: болезнь Иценко-Кушинга, гипер- или гипотиреоз, сахарный диабет.
  • Тяжелая степень функциональной недостаточности почек/печени.
  • Мочекаменная болезнь.
  • Гипоальбуминемия, а также предрасполагающие к ее развитию состояния.
  • Системный остеопороз.
  • Острый психоз.
  • Миастения gravis.
  • III-IV стадии ожирения.
  • Закрыто- и открытоугольная глаукома.
  • Полиомиелит (исключение — форма бульбарного энцефалита).
  • Лактация.
  • Беременность.

Пациентам с тяжелыми инфекционными заболеваниями таблетки и уколы Преднизолона назначают только на фоне специфической терапии.

Противопоказаниями к внутрисуставному введению препарата являются:

  • патологическая кровоточивость (обусловленная применением антикоагулянтов или эндогенная);
  • пиогенный артрит и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе);
  • чрессуставной перелом кости;
  • системные инфекции;
  • “сухой” сустав (отсутствие признаков воспалительного процесса в суставе: например, при остеоартрозе без признаков воспаления синовиальной оболочки);
  • выраженные деформация сустава, костная деструкция или околосуставной остеопороз;
  • развившаяся на фоне артрита нестабильность сустава;
  • асептический некроз эпифизов костей, которые формируют сустав;
  • беременность.

На кожу Преднизолон не следует применять при:

  • микозах, вирусных и бактериальных поражениях кожи;
  • кожных проявлениях сифилиса;
  • опухолях кожи;
  • туберкулезе;
  • угревой болезни (в частности, при розовых и обыкновенных угрях);
  • беременности.

Глазные капли не назначают пациентам с грибковыми и вирусными поражениями глаз, нарушенной целостностью эпителия роговицы, при трахоме, остром гнойном и вирусном конъюнктивите, гнойной инфекции век и слизистой оболочки, гнойной язве роговицы, туберкулезе глаз, а также при состояниях, развившихся после удаления постороннего предмета из роговой оболочки глаза.

Побочные действия Преднизолона

На частоту развития и выраженность побочных эффектов Преднизолона влияют используемая доза, длительность, способ, а также возможность соблюдения циркадного ритма применения препарата.

Системное применение средства может стать причиной:

  • задержки жидкости и Na+ в организме, развития азотистого дефицита, гипокалиемического алкалоза, гипокалиемии, глюкозурии, гипергликемии, набора веса;
  • вторичного гипокортицизма и гипопитуитаризма (особенно, если прием ГКС совпадает с периодами стресса — травмами, хирургическими операциями, болезнями и т.д.), подавления роста у детей, синдрома Кушинга, нарушений менструального цикла, манифестации сахарного LADA-диабета, снижения толерантности к глюкозе, повышения потребности в пероральных гипогликемических средствах и инсулине у диабетиков;
  • повышения АД, ХСН (или усиления ее выраженности), гиперкоагуляции, характерных для гипокалиемии ЭКГ-изменений, тромбоза, распространения некротического очага и замедления формирования рубца с возможным разрывом сердечной мышцы у пациентов с острым/подострым ИМ, облитерирующего эндартериита;
  • стероидной миопатии, мышечной слабости, асептического некроза головки плечевой и бедренной кости, потери мышечной массы, компрессионного перелома позвоночника и патологических переломов трубчатых костей, остеопороза;
  • язвенного эзофагита, метеоризма, расстройств пищеварения, рвоты, тошноты, усиления аппетита, развития стероидной язвы с возможными осложнениями в виде ее прободения и кровотечений из язвенного дефекта, панкреатита;
  • гипо- или гиперпигментации кожи, атрофии кожи и/или подкожной клетчатки, появления угрей, атрофических полос, абсцессов, замедленного заживления ран, экхимозов, петехий, истончения кожи, усиления потоотделения, эритемы;
  • психических нарушений (возможны галлюцинации, делирий, эйфория, депрессия), синдрома псевдоопухоли мозга (чаще всего развивается у детей при слишком быстром снижении дозы и проявляется в виде снижения остроты зрения, головных болей, диплопии), нарушений сна, вертиго, головокружений, головной боли, развития катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глазной гипертензии (при этом есть вероятность повреждения зрительного нерва), стероидного экзофтальма, глаукомы, внезапной слепоты (при введении раствора д/и в область носовых пазух, головы и шеи);
  • реакций гиперчувствительности (как местных, так и генерализованных);
  • общей слабости;
  • обморочных состояний.

Последствия применения на кожу:

  • телеангиэктазии;
  • пурпура;
  • стероидные угри;
  • жжение, раздражение, сухость и зуд кожи.

При нанесении на обширные поверхности кожного покрова и/или при длительном применении мази развиваются системные эффекты, гипертрихоз, также возможны атрофические изменения и вторичное инфицирование кожи.

Лечение каплями для глаз может сопровождаться глазной гипертензией, повреждением зрительного нерва, нарушением остроты/сужением полей зрения, повышением вероятности перфорации роговой оболочки глаза, развитием катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика. В редких случаях возможно распространение грибкового или вирусного заболевания глаз.

Признаки синдрома отмены

Одним из последствий применения ГКС может стать “синдром отмены”. Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников. В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.

В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз, который сопровождается рвотой, судорогами, коллапсом. Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности.

Инструкция по применению Преднизолона (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Преднизолона в уколах

Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно.

Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед, Преднизолона гемисукцината) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.

При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.

В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию.

Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.

Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии.

При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.

В человеческом организме выброс гормонов надпочечников в кровоток происходит в период между 6 и 8:00 утра, поэтому инъекции также следует делать в это время. Всю суточную дозу, как правило, вводят сразу. Если это невозможно, в утренние часы вводится не менее ⅔ назначенной дозы, оставшиеся треть следует ввести в обед (примерно в 12:00).

В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).

Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.

При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.

Таблетки Преднизолон: инструкция по применению

На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.

В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическом синдроме — целесообразно назначать более высокие дозы.

Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов.

Рекомендации относительно применения препаратов разных производителей одинаковые. То есть инструкция на таблетки Никомед не отличается от инструкции на таблетки, производимые компанией “Биосинтез”.

Мазь Преднизолон: инструкция по применению

Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.

В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).

Глазные капли: инструкция по применению

Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.

Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.

Как долго можно принимать Преднизолон?

Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.

Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.

Дозировка для животных

Дозировка для собак и для кошек подбирается индивидуально в зависимости от показаний.

Так, например при инфекционном перитоните кошке следует давать внутрь 1 р./сут. по 2-4 мг/кг преднизолона, при хронической панлейкопении — 2 р./сут. по 2,5 мг.

Стандартная дозировка собаке — 1 мг/кг 2 р./сут. Лечения длится 14 дней. По завершении курса необходимо сдать анализы и пройти осмотр у врача. При отмене препарата снижать дозу для собак следует на 25% через каждые 14 дней.

Передозировка

Передозировка возможна при длительном применении препарата, особенно, если больному назначены высокие дозы. Проявляется она периферическими отеками, повышением АД, усилением побочных эффектов.

При острой передозировке следует немедленно промыть желудок или дать больному рвотное. Специфического антидота у преднизолона нет. При появлении симптомов передозировки хронического характера необходимо снизить используемую дозу.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими средствами отмечается только при системном применении Преднизолона.

Рифампицин, противоэпилептические средства, барбитураты способствуют ускорению метаболизма преднизолона и ослабляют его действие. Эффективность препарата снижается также в сочетании с антигистаминными препаратами.

Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, тиазидные диуретики повышают вероятность развития тяжелой гипокалиемии, натрий содержащие средства — повышения АД и отеков.

В комбинации с Парацетамолом повышается риск развития гепатотоксических эффектов, в комбинации с трициклическими антидепрессантами возможно усиление связанных с приемом преднизолона психических нарушений (в том числе выраженность депрессии), в комбинации с иммунодепрессантами — повышение риска развития инфекции и лимфопролиферативных процессов.

В сочетании с АСК, НПВП и алкоголем повышается вероятность развития язвенной болезни и кровотечений из язвенных дефектов.

Пероральные контрацептивные средства изменяют фармакодинамические параметры преднизолона, усиливая тем самым его терапевтическое и токсическое действие.

Преднизолон ослабляет противосвертывающее действие антикоагулянтов, а также действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Применение преднизолона в иммунодепрессивных дозах в сочетании с живыми вакцинами может спровоцировать репликацию вирусов, снижение выработки антител, развитие вирусных заболеваний. В случае применения с инактивированными вакцинами повышается риск снижения выработки антител и неврологических нарушений.

При длительном применении повышает содержание фолиевой кислоты, в комбинации с диуретиками может спровоцировать нарушения электролитного обмена.

Условия продажи

Для приобретения Преднизолона необходимо иметь рецепт на препарат.

Рецепт Преднизолона на латинском (для в/м введения ребенку до года):

Rp: Sol. Prednisoloni hydrochloride 3% — 1,0

D.t.d. N 3 in amp.

S. в/м 0,7 мл (в/м – 2 мг/кг/сут; в/в – 5 мг/кг/сут)

Условия хранения

Мазь сохраняет свои свойства при температуре 5-15°C, таблетки и раствор для системного применения — при температуре до 25°C, капли для глаз — при температуре 15-25°C.

Содержимое вскрытого флакона с каплями должно быть использовано в течение 28 дней.

Срок годности

Для мази, таблеток и раствора для системного применения — два года, для глазных капель — три года.

Особые указания

Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу.

Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.

Как “слезть” с Преднизолона?

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).

Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.

Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.

Особенности диеты при приеме Преднизолона

При приеме Преднизолона рекомендуется исключить из рациона жареные и острые продукты, а также фрукты и кислые соки, которые стимулируют секрецию соляной кислоты.

Кроме того, необходимо ограничить количество высококалорийной пищи с высоким содержанием углеводов и жиров (их потребление на фоне ГКС-терапии способствует повышению уровня глюкозы в крови и быстрому набору веса), поваренной соли и жидкости.

При приготовлении пищи нужно использовать продукты, в которых содержатся соли калия, кальций и белок (диетические сорта мяса, молочные продукты, фрукты, твердые сыры, печеный картофель, чернослив, абрикосы, орехи, кабачки и пр.).

Чем можно заменить Преднизолон?

Аналоги по составу для лекарственных форм для системного применения: Преднизолон Никомед (в ампулах), Преднизолон Никомед в таблетках, Преднизолон Буфус (раствор), Медопред (раствор), Преднизол (раствор).

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Бетаметазон, Гидрокортизон, Дексазон, Дексамед, Дексаметазон, Кеналог, Лемод, Медрол, Делтасон, Метипред, Ректодельт, Триамцинолон, Флостерон.

Аналоги мази: Преднизолон-Ферейн, Гидрокортизон.

Аналоги глазных капель: Гидрокортизон, Дексаметазон, Дексапос, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Дексофтан, Пренацид, Дексаметазонлонг, Озурдекс.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь и ГКС несовместимы.

Преднизолон при беременности

Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению ГКС. Применение этих средств допускается только по жизненным показаниям.

Новорожденные, чьи матери во время беременности получали Преднизолон, из-за вероятности развития гипокортицизма должны находиться под наблюдением врача.

В экспериментах на животных была установлена тератогенность препарата.

Отзывы о Преднизолоне

Отзывы о Преднизолоне в таблетках и уколах довольно противоречивы: с одной стороны лекарство очень эффективное, с другой — имеет широкий спектр побочных действий и при длительном применении вызывает синдром отмены. Также некоторые люди, препарата, отмечают, что укол болезненный.

Тем не менее, именно уколы детям и взрослым нередко позволяют очень быстро купировать патологический процесс и даже спасти жизнь.

Чтобы уменьшить риск появления побочных эффектов и их выраженность, при необходимости длительного применения Преднизолона очень важно руководствоваться следующими правилами:

  • препарат назначают в ситуациях, когда терапевтический эффект не достигается при использовании менее активных средств (исключение составляют угрожающие жизни больного патологии, адреногенитальный синдром, гипокортицизм);
  • лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую при необходимости повышают до получения желаемого результата;
  • дозировка подбирается индивидуально в большей степени в зависимости от реакции пациента на терапию и особенностей заболевания, чем от массы тела и возраста;
  • после получение необходимого результата дозу постепенно снижают до наименьшей, при которой сохраняется достигнутый эффект;
  • принимать препарат следует с учетом циркадного ритма;
  • после того, как состояние пациента стабилизируется, его целесобразно перевести на альтернирующую терапию.

Что касается лекарственных форм для местного применения, то они в большинстве своем положительные. При этом пациенты, использующие глазные капли и мазь, практически не отмечают нежелательных реакций.

Цена Преднизолона

Цена Преднизолона в таблетках 5 мг №40 в Украине — от 37 грн, в России их можно купить в средней за 190 руб. Цена Преднизолона в ампулах 30 мг №3 — от 28 грн, в российских аптеках уколы (упаковка №3) обойдутся в среднем в 20-60 руб. Цена мази Преднизолон — от 19,5 грн и от 13 рублей, соответственно.

Источник: medside.ru

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицшаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.

Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.

Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепресантами. Только некоторые из них можна объяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается.

Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.

Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме.

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.

При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Источник: apteka.103.by

Синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Источник: health.mail.ru

Форма выпуска и состав

Преднизолон производят многие фармацевтические компании, при одинаковом дозировании действующего вещества препараты могут отличаться по внешнему виду, содержанию вспомогательных компонентов и упаковке.

Лекарственные формы Преднизолона с содержанием действующего вещества:

  • таблетки: цвет – белый, форма – плоскоцилиндрическая; активный компонент – преднизолон, в 1 таблетке – 1 мг или 5 мг;
  • раствор для инъекций (для внутривенного и внутримышечного введения): слегка опалесцирующий либо прозрачный, немного окрашенный либо бесцветный; активный компонент – преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон), в 1 мл – 15 мг или 30 мг;
  • мазь для наружного применения 0,5%: цвет – белый; активный компонент – преднизолон, в 1 г – 5 мг;
  • капли глазные 0,5%: суспензия белого цвета; активный компонент – преднизолона ацетат, в 1 мл – 5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Преднизолон – синтетический глюкокортикоид, дегидрированный аналог гидрокортизона. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным, противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Взаимодействуя со специфическими цитоплазматическими рецепторами, преднизолон образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной РНК (рибонуклеиновой кислоты), индуцирующей биосинтез белков (включая липокортин), опосредующих клеточные эффекты. Угнетая фермент фосфолипазу А2, липокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, а также синтез простагландинов и лейкотриенов, способствующих воспалительным, аллергическим и другим патологическим процессам.

Преднизолон ингибирует высвобождение гипофизом β-липотропина, но концентрацию циркулирующего β-эндорфина не снижает, подавляет секрецию ТГТ (тиреотропного гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона), увеличивает возбудимость ЦНС (центральной нервной системы), уменьшает количество лимфоцитов, эозинофилов, увеличивает количество клеток крови, стимулируя выработку эритропоэтинов.

Фармакологическое действие препарата при системном применении (таблетки, раствор для инъекций в ампулах Преднизолон):

  • белковый обмен: снижает содержание в плазме глобулинов, повышая синтез в печени и почках альбуминов (при увеличении показателя соотношения альбумин/глобулин); усиливает в мышечной ткани катаболизм белка;
  • липидный обмен: стимулирует синтез триглицеридов и высших жирных кислот; перераспределяет жировые отложения, перемещая их преимущественно в область лица, плечевого пояса, живота; может привести к развитию гиперхолестеринемии;
  • углеводный обмен: усиливает абсорбцию из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) углеводов; повышает поступление в кровь глюкозы из печени за счет роста активности глюкозо-6-фосфатазы; повышает активность ФЕПКК (фосфоенолпируваткарбоксикиназы) и улучшает синтез аминотрансфераз путем активации глюконеогенеза; может привести к развитию гипергликемии;
  • водно-электролитный баланс: задерживает в организме натрий и воду; стимулирует экскрецию калия благодаря увеличению минералокортикоидной активности; снижает абсорбцию кальция в ЖКТ, вымывает кальций из костной ткани, повышая его выведение с мочой;
  • воспалительные процессы: угнетает высвобождение медиаторов воспаления эозинофилами и тучными клетками; индуцирует образование липокортина и уменьшение количества тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту; уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует клеточные мембраны и мембраны органелл (в особенности лизосомальных);
  • аллергические реакции: подавляет синтез и секрецию медиаторов аллергии, тормозит высвобождение гистамина и других биоактивных веществ из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов; уменьшает число циркулирующих базофилов; подавляет развитие лимфоидной и соединительной тканей; снижает количество тучных клеток, Т- и В-лимфоцитов; угнетает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии; угнетает антителообразование; изменяет иммунный ответ организма;
  • обструктивные заболевания дыхательных путей: тормозит воспалительные процессы, предупреждает или угнетает развитие отека слизистых оболочек, ингибирует эозинофильную инфильтрацию подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения циркулирующих в слизистой оболочке бронхов иммунных комплексов; останавливает эрозирование и десквамацию слизистой оболочки; повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам у бронхов мелкого и среднего калибра; уменьшает вязкость слизи путем подавления или сокращения ее продукции;
  • шоковые состояния, интоксикации: повышает АД (артериальное давление) вследствие роста концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления восприимчивости к ним адренорецепторов, а также сужения просвета кровеносных сосудов; снижает проницаемость сосудистой стенки, оказывает мембранопротекторное действие, активирует ферменты печени, участвующие в обменных процессах эндо- и ксенобиотиков;
  • иммунодепрессивная (иммуносупрессивная) терапия: угнетает пролиферацию лимфоцитов (в особенности Т-лимфоцитов), подавляет миграции В-клеток и связь Т- и В-лимфоцитов, ингибирует высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и -2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, сокращая образование антител; в ходе воспалительного процесса тормозит соединительнотканные реакции и снижает возможность образования келоидной ткани.

Преднизолон при наружном применении (мазь) оказывает противовоспалительный, противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффект; ингибирует образование арахидоновой кислоты, формирование и высвобождение медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, лизосомальных ферментов, лейкотриенов и пр.); подавляет воспалительные кожные реакции, снижает в очаге воспаления вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов.

Фармакокинетика

Абсорбция преднизолона высокая, при пероральном приеме таблеток Предназолон максимальная концентрация в крови достигается спустя 1–1,5 часа. До 90% вещества в плазме связывается с белками: альбуминами и кортизолсвязывающим глобулином – транскортином.

Метаболизируется препарат в почках, печени, бронхах, тонкой кишке. В окисленных формах вещество глюкуронизируется или сульфатируется. Его метаболиты неактивны.

T½ (период полувыведения) составляет 2–4 часа, экскретируется преднизолон с желчью и мочой посредством клубочковой фильтрации, на 80–90% реабсорбируется канальцами, до 20% выводится в неизмененном виде почками.

После внутривенного введения T½ преднизолона из плазмы составляет 2–3 часа.

При местном применении после всасывания в общий кровоток с поверхности кожи и из конъюнктивальной полости преднизолон связывается с белками плазмы и метаболизируется преимущественно в печени; выводится с мочой в неизменном виде ≥ 20%, T½ составляет около 3 часов.

Показания к применению

Таблетки

  • эндокринные патологии: недостаточность коры надпочечников первичная и вторичная (включая состояние после эктомии надпочечников), ВГКН (врожденная гиперплазия коры надпочечников), тиреоидит де Кервена (подострый тиреоидит);
  • диффузные заболевания соединительной ткани: СКВ (системная красная волчанка), ревматоидный артрит, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит;
  • ревматическая лихорадка (ревматизм), острый ревмокардит;
  • воспаления суставов в острой и хронической форме: плечелопаточный периартрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), артрит подагрический и псориатический, остеоартроз (включая посттравматический), синдром Стилла у взрослых, полиартрит, ювенильный артрит, бурсит, синовит, неспецифический тендосиновит, эпикондилит;
  • аллергические болезни в остром и хроническом течении: реакции гиперчувствительности на продукты питания и лекарственные препараты, лекарственные экзантемы, крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек;
  • бронхиальная астма, включая астматический статус;
  • заболевания системы кроветворения и болезни крови: острые лимфоидный и миелоидный лейкозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, панмиелопатия, лимфогранулематоз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых пациентов, эритроцитарная анемия (эритробластопения), эритроидная (врожденная) гипопластическая анемия;
  • кожные заболевания: экзема, пузырчатка, эксфолиативный/атопический дерматит, псориаз, контактный дерматит (при поражениях больших участков кожи), диффузный нейродермит, токсидермия, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), себорейный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема);
  • болезни глаз воспалительные и аллергические: аллергический конъюнктивит, аллергические язвы роговицы, симпатическая офтальмия, вялотекущие передние и задние увеиты тяжелой степени, неврит зрительного нерва;
  • заболевания ЖКТ: язвенный колит, гепатит, болезнь Крона, локальный энтерит;
  • миеломная болезнь;
  • бронхогенная карцинома (рак легкого): в составе комплексного лечения с цитостатиками;
  • легочные патологии: фиброз легких, острый легочный альвеолит, саркоидоз II–III стадии;
  • туберкулез легких, туберкулезный менингит;
  • аспирационная пневмония (в составе комплексного лечения со специфической химиотерапией);
  • синдром Леффлера не поддающийся другим видам лечения, бериллиоз;
  • нарушения функции почек аутоиммунного характера (включая острый гломерулонефрит), нефротический синдром;
  • рассеянный склероз;
  • отек мозга (включая связанный с оперативным вмешательством, лучевой терапией, травмой головы или на фоне опухоли мозга) после предварительного применения парентеральных форм Преднизолона;
  • гиперкальциемия вследствие онкологических заболеваний;
  • тошнота и рвота, сопутствующие цитостатической терапии;
  • реакция отторжения трансплантата при пересадке органов – с профилактической целью.

Раствор для инъекций

Преднизолон в форме раствора для парентерального применения используют в случае необходимости экстренной терапии при следующих состояниях, требующих быстрого увеличения концентрации ГКС (глюкокортикостероидов):

  • шок (травматический, ожоговый, операционный, кардиогенный, токсический) – если неэффективны сосудосуживающие средства, плазмозамещающие препараты и другое симптоматическое лечение;
  • аллергические реакции в острой и тяжелой формах, анафилактический шок, гемотрансфузионный шок, анафилактоидные реакции;
  • отек мозга (включая связанный с оперативным вмешательством, лучевой терапией, травмой головы или на фоне опухоли мозга);
  • тяжелая форма бронхиальной астмы, астматический статус;
  • диффузные заболевания соединительной ткани: СКВ, ревматоидный артрит;
  • тиреотоксический криз;
  • острая надпочечниковая недостаточность;
  • острый гепатит, печеночная кома;
  • отравления прижигающими жидкостями – для уменьшения воспалительных явлений и предотвращение рубцовых сужений.

Мазь

Мазь Преднизолон используют в комплексном лечении таких воспалительных и аллергических заболеваний кожных покровов немикробной этиологии, как экзема, нейродермит, псориаз, красная волчанка, эритродермия, а также аллергический, себорейный и контактный дерматиты.

Капли глазные

  • тупые и острые травмы глаза;
  • кератиты (при условии полной интактности эпителия роговицы);
  • аллергический блефароконъюнктивит в хроническом течении;
  • увеиты переднего отрезка глаза, склериты, эписклериты;
  • послеоперационный период (в случае длительной симптоматики раздражения глазного яблока).

Противопоказания

При кратковременном системном применении Преднизолона по жизненным показаниям единственным противопоказанием для его использования является повышенная индивидуальная чувствительность к действующему либо вспомогательным компонентам.

С осторожностью Преднизолон в форме таблеток и раствора назначают при следующих состояниях/заболеваниях:

  • инфекции и инвазии грибковой, бактериальной или вирусной природы (текущие либо недавно перенесенные, в т. ч. недавний контакт с инфицированным): простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий герпес (в виремической фазе), корь, системный микоз, стронгилоидоз, амебиаз, туберкулез в активной и латентной фазах. При тяжелых инфекционных заболеваниях применение преднизолона возможно исключительно на фоне специфической терапии;
  • перивакцинальный период (8 недель до вакцинации и 2 недели после), лимфаденит после противотуберкулезной прививки БЦЖ (Бацилла Кальметта – Герена);
  • иммунодефицитные состояния, включая синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ);
  • болезни ЖКТ: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, пептическая язва в остром или латентном течении, недавно сформированный анастомоз кишечника, дивертикулит, язвенный колит с угрозой абсцедирования или перфорации;
  • сердечно-сосудистые патологии, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым/подострым инфарктом миокарда может распространяться очаг некроза с замедлением формирования рубцовой ткани, следствием чего может стать разрыв сердечной мышцы), артериальная гипертензия, некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
  • эндокринные нарушения: тиреотоксикоз, сахарный диабет (включая нарушение толерантности к углеводам), гипотиреоз, болезнь Иценко – Кушинга, ожирение 3–4 степени;
  • почечная/печеночная недостаточность тяжелой степени, нефроуролитиаз;
  • гипоальбуминемия и предрасполагающие к ее появлению состояния;
  • системный остеопороз, миастения гравис, полиомиелит (исключение – бульбарный энцефалит), острый психоз, глаукома (открытоугольная и закрытоугольная);
  • беременность.

Мазь Преднизолон противопоказано применять при бактериальных, вирусных, грибковых поражениях кожи, туберкулезе, сифилисе, опухолях кожи, вульгарных угрях, розацеа, кожных поствакцинальных реакциях, открытых ранах, трофических язвах, в детском возрасте до 1 года и при повышенной индивидуальной чувствительности к ее компонентам.

С осторожностью мазь используют при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению глазных капель Преднизолон:

  • повышенное внутриглазное давление;
  • древовидный кератит, вызванный Herpes zoster, ветряная оспа, другие вирусные болезни роговицы и конъюнктивы;
  • грибковые, микобактериальные, острые гнойные болезни глаз;
  • эпителиопатия роговицы;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Преднизолона: способ и дозировка

Доза преднизолона и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Таблетки

Таблетки Преднизолон принимают перорально, запивая жидкостью в небольшом количестве, в утреннее время (от 6 до 8 часов утра) за завтраком или непосредственно после него.

Обычно принимают суточную дозу ежедневно, либо двойную дозу – через день. Высокую суточную дозу распределяют на 2–4 приема, большую ее часть при этом принимают по утрам.

При острых состояниях и в качестве заместительного лечения взрослым пациентам рекомендуется начинать с дозы 20–30 мг/сутки; поддерживающая терапия проводится в дозе 5–10 мг/сутки, некоторые болезни (например, нефротический синдром, отдельные ревматические заболевания) требуют более высоких доз. Детские суточные дозы: начальная – 1–2 мг/кг в 4–6 приемов; поддерживающая – 0,3–0,6 мг/кг.

Прекращать лечение необходимо постепенно, медленно снижая дозу. При наличии в анамнезе данных о психозах терапию высокими дозами проводят под строгим контролем специалиста.

При назначении учитывается суточный секреторный ритм ГКС: по утрам принимают всю дозу за один раз или большую ее часть.

Раствор для инъекций

Преднизолон в форме раствора вводят внутривенно, обычно первая инъекция проводится струйно, а повторные введения – капельно. Если внутривенное введение по каким-либо причинам невозможно, раствор в тех же дозах вводят внутримышечно.

Применение по показаниям:

  • острая надпочечниковая недостаточность: разовая доза – 100–200 мг; суточная – 300–400 мг;
  • тяжелые аллергические реакции: суточная доза – 100–200 мг, продолжительность курса – 3–16 дней;
  • бронхиальная астма: курсовая доза – 75–675 мг, продолжительность курса – 3–16 дней; в тяжелых случаях возможно повышение курсовой дозы до 1400 мг и выше;
  • астматический статус: стартовая суточная доза – 500–1200 мг с последующим постепенным уменьшением до 300 мг и переходом на поддерживающие дозы;
  • тиреотоксический криз: 100 мг 2–3 раза в сутки, если необходимо суточную дозу можно увеличить до 1000 мг; продолжительность курса зависит от терапевтического эффекта и обычно составляет не менее 6 дней;
  • шок, резистентный к стандартной терапии: начальную дозу, как правило, вводят струйно, затем переходят на капельные инфузии; если АД не повышается в течение 10–20 минут, повторяют струйное введение. После выведения из состояния шока капельное введение продолжают до стабилизации АД. Разовая доза – 50–150 мг (в тяжелых случаях повышают до 400 мг); повторное введение проводят через 3–4 часа; суточная доза варьирует от 300 до 1200 мг с дальнейшим постепенным снижением;
  • острая печеночная/почечная недостаточность (острые отравления, послеоперационный или послеродовой периоды и др.): суточная доза – 25–75 мг; по показаниям возможно ее увеличение до 300–1500 мг и более;
  • ревматоидный артрит и СКВ: 75–125 мг/сутки вводят на протяжении не более 7–10 дней в дополнение к системному приему преднизолона;
  • острый гепатит: суточная доза – 75–100 мг, продолжительность курса – 7–10 дней;
  • отравления прижигающими жидкостями, ожоги верхних дыхательных путей и пищеварительного тракта: суточная доза от 75 до 400 мг в зависимости от тяжести состояния, продолжительность курса – 3–18 дней.

Нельзя внезапно прекращать длительную терапию преднизолоном. После купирования острых состояний переходят на пероральный прием препарата в форме таблеток с постепенным снижением дозы.

Рекомендованное дозирование детям: от 2 до 12 месяцев – из расчета 2–3 мг/кг; от 1 до 14 лет – 1–2 мг/кг; раствор вводят внутримышечно, а когда такое введение невозможно – внутривенно медленно (около 3 минут). Если это необходимо, можно повторно ввести такую же дозу спустя 20–30 мин.

Мазь

Мазь применяют наружно, нанося тонким слоем на пораженную кожу. Для усиления эффекта на ограниченных участках можно использовать окклюзионные повязки.

Рекомендуемое дозирование: наносят мазь 1–3 раза в день, продолжительность курса составляет, как правило, 6–14 дней; в процессе долечивания допускается использование препарата 1 раз в сутки.

С целью профилактики рецидивов и при терапии хронических болезней применение мази продолжают еще некоторое время после полного исчезновения всех симптомов, но не дольше 14 дней.

Участки с более плотной кожей (ладони, стопы, локти), а также места, на которых мазь легко стирается, можно смазывать чаще.

Капли глазные

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок. Продолжительность курса определяет лечащий врач.

Стандартный терапевтический режим дозирования Преднизолона: по 1–2 капли 2–4 раза в сутки.

С целью снятия воспалительных симптомов вследствие травмирования глазного яблока инстилляции преднизолона рекомендуется проводить 1 раз в сутки.

Побочные действия

Таблетки, раствор для инъекций

  • эндокринная система: нарушение толерантности к глюкозе, стероидный диабет/манифестация латентного диабета, угнетение функции коры надпочечников, синдром Иценко – Кушинга (ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, гирсутизм, повышение АД, аменорея, дисменорея, стрии, мышечная слабость), задержка полового созревания у детей;
  • пищеварительная система: тошнота/рвота, стероидная язва желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, эрозивный эзофагит, перфорация стенки/кровотечения ЖКТ, нарушение пищеварения, повышение/снижение аппетита, икота, метеоризм; редко – повышение активности печеночных ферментов;
  • сердечно-сосудистая система: аритмии, развитие (при предрасположенности) или усиление выраженности диагностированной сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии изменения показателей электрокардиограммы, повышение АД, брадикардия (вплоть до остановки сердечной деятельности), гиперкоагуляция, тромбозы; при остром и подостром инфаркте миокарда – разрастание очага некроза и замедление формирования рубцов, следствием чего может стать разрыв сердечной мышцы;
  • нервная система: головная боль, головокружение, дезориентация, эйфория, делирий, галлюцинации, депрессия, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, нервозность или беспокойство, повышение внутричерепного давления, вертиго, бессонница, псевдоопухоль мозжечка, судороги;
  • органы чувств: повышение внутриглазного давления (возможно повреждение зрительного нерва), задняя субкапсулярная катаракта, склонность к вторичному бактериальному, грибковому или вирусному инфицированию глаз, экзофтальм, трофические патологии роговицы, внезапная потеря зрения (вследствие парентерального введения в область шеи, головы, носовых раковин, в кожу головы препарат может кристаллизироваться в сосудах глаза);
  • обмен веществ: усиление выведения кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, усиление распада белков (отрицательный азотистый баланс), гипергидроз; побочные эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью – гипернатриемия, периферические отеки как результат задержки жидкости и натрия, гипокалиемический синдром, проявляющийся гипокалиемией, аритмией, миалгией или спазмом мышц, необычной слабостью и утомляемостью;
  • опорно-двигательный аппарат: преждевременное закрытие у детей эпифизарных зон с замедлением роста и процессов окостенения, остеопороз, стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, атрофия мышечной массы; очень редко – асептический некроз головки тазобедренной и плечевой костей, патологические переломы костей;
  • кожные покровы и слизистые оболочки: петехии, экхимозы, замедленное заживление ран, истончение кожи, гипо- или гиперпигментация, стрии, стероидные угри, склонность к пиодермии и кандидозам;
  • реакции гиперчувствительности: кожные высыпания, зуд, местные аллергические реакции, анафилактический шок;
  • местные реакции (парентеральное введение): в месте инъекции – онемение, жжение, боль, покалывание, инфекции; редко – образование рубцов, некроз окружающих тканей; внутримышечное введение (особенно в дельтовидную мышцу) – атрофия кожи и подкожной клетчатки;
  • прочие реакции: лейкоцитурия, развитие/обострение инфекций (возникновению этого побочного эффекта способствуют одновременно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром отмены.

Мазь

Возможные побочные эффекты вследствие применения мази Преднизолон: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение, зуд, раздражение и сухость кожи.

Длительное использование и/или нанесение мази на большие поверхности может вызвать развитие гиперкортицизма из-за резорбтивного действия преднизолона. В таких случаях применение препарата требуется прекратить и обратиться к специалисту.

При усугублении описанных побочных эффектов, либо появлении любых других реакций, не указанных в настоящей инструкции, следует сообщить о них врачу.

Капли глазные

После закапывания преднизолона возможно преходящее чувство жжения.

Результатом продолжительного применения может быть повышение внутриглазного давления, в связи с чем препараты, содержащие ГКС, используют не более 10 дней и под регулярным контролем внутриглазного давления.

Постоянное применение глазной суспензии на протяжении 3 месяцев и более может вызвать развитие заднекапсульной катаракты.

Передозировка

Признаком системной передозировки преднизолона является усиление дозозависимых побочных эффектов. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение с постепенным снижением дозы, при необходимости вплоть до отмены препарата.

Передозировка при местном применении (мазь, суспензия глазная) может вызывать местные побочные эффекты в виде аллергических реакций, возникновение которых требует незамедлительной отмены препарата.

Особые указания

До начала терапии для выявления вероятных противопоказаний необходимо провести клиническое обследование пациента, включающее рентгеноскопию легких, исследование ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, органа зрения и мочевыделительной системы.

Перед началом лечения и при проведении стероидной терапии требуется регулярно контролировать общие показатели крови, концентрацию электролитов в плазме, содержание глюкозы в моче и крови.

Не следует проводить вакцинацию во время применения ГКС, особенно в высоких дозах, поскольку ее эффективность будет снижена.

При туберкулезе Преднизолон назначается только в комплексе с противотуберкулезными средствами.

Системный прием средних и высоких доз препарата может вызывать повышение АД.

Использование преднизолона при интеркуррентных инфекциях, сопутствующих септическим состояниям, необходимо проводить при поддержке антибиотикотерапией.

Длительное лечение ГКС требует назначения препаратов калия во избежание гипокалиемии.

При хронической недостаточности коры надпочечников (болезнь Аддисона) преднизолон противопоказано принимать одновременно с барбитуратами в связи с опасностью развития аддисонического криза.

В случае внезапного прекращения применения препарата, особенно при терапии высокими дозами, возникает синдром отмены ГКС, сопровождающийся ухудшением аппетита, тошнотой, заторможенностью, генерализованными костно-мышечными болями, астенией.

Снизить вероятность надпочечниковой недостаточности и сопряженных с ней осложнений можно, проводя постепенную отмену Преднизолона. В связи с тем, что надпочечниковая недостаточность после отмены препарата может длиться месяцами, любая стрессовая ситуация в этом периоде требует возобновления гормональной терапии.

Наличие у пациента гипотиреоза и/или цирроза печени может усиливать эффект ГКС.

Больные должны быть заранее предупреждены о необходимости для них и их окружения избегать контактов с инфицированными корью, герпесом и ветряной оспой. При текущем системном лечении ГКС, либо если они применялись в ближайшие 3 месяца, пациентам, не прошедшим вакцинацию, требуется прием специфических иммуноглобулинов.

В случае проведения заместительной терапии надпочечниковой недостаточности из-за слабого минералокортикоидного действия преднизолон рекомендуется использовать в комплексе с минералокортикоидами.

При сахарном диабете требуется контроль содержания глюкозы крови и, если это необходимо, коррекция режима дозирования.

Рекомендуется периодический рентгенологический контроль костно-суставной системы (снимки кисти рук, позвоночника).

У пациентов с инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей в латентном течении преднизолон может вызвать лейкоцитурию, клинически значимую для диагностики.

ГКС повышают содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Как и другие местные ГКС, мазь Преднизолон нельзя наносить на кожу вокруг глаз из-за риска развития глаукомы/катаракты, а также на открытые раневые поверхности.

В случае осложнения болезни развитием вторичной грибковой либо бактериальной инфекции к терапии преднизолоном следует добавить специфическое антибактериальное/антимикотическое лекарственное средство.

Капли Преднизолон использовать с контактными линзами не рекомендуется, следует снимать линзы перед инстилляцией и надевать снова не ранее чем через 15 минут после процедуры. Длительное применение капель может увеличивать внутриглазное давление, поэтому в случае их использования на протяжении 2 недель и более, требуется проводить регулярный контроль внутриглазного давления.

Терапия ГКС может маскировать симптоматику текущей бактериальной/грибковой инфекции, наличие которой является показанием для применения преднизолона в составе комплексной терапии с антибиотиками для местного применения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Преднизолон, применяемый системно, может вызвать головокружение и другие побочные реакции, способные влиять на координацию движений, скорость реакции и концентрацию внимания, поэтому управлять автотранспортными средствами и обслуживать механическое оборудование в ходе терапии не рекомендуется.

После инстилляции суспензии Преднизолон возможно слезотечение, в связи с чем проводить процедуру непосредственно перед выполнением потенциально опасных видов работ не следует.

Данных о воздействии Преднизолона в форме мази на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами не имеется.

Применение при беременности и лактации

Применение преднизолона системно и местно, в форме глазных капель при беременности возможно по жизненным показаниям в случае оправданного превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Длительная системная терапия ГКС у беременных не исключает возможности нарушения роста плода. Использование преднизолона в III триместре повышает риск атрофии коры надпочечников плода, в связи с чем новорожденному может потребоваться проведение заместительной терапии.

Применять преднизолон местно рекомендуется как можно более коротким курсом, наносить мазь следует на небольшие участки кожной поверхности.

ГКС выделяется с грудным молоком, поэтому при использовании в период кормления грудью требуется соблюдать меры предосторожности, в частности, не наносить мазь на кожу молочной железы незадолго до кормления. При необходимости системного использования препарата во время лактации, либо нанесения на кожу мази Преднизолон в больших дозах и/или в течение продолжительного периода, кормление грудью необходимо прервать на время терапии.

Применение в детском возрасте

В педиатрии ГКС применяются только по абсолютным показаниям, под тщательным наблюдением врача, поскольку они способны вызывать у детей и подростков замедление роста. Обычно рисков развития такого побочного действия позволяет избежать или свести к минимуму назначение преднизолона через день.

Детям, находившимся в процессе лечения в контакте с инфицированными корью или ветряной оспой, для профилактики требуется назначение специфических иммуноглобулинов.

Величина соотношения площади к массе тела у детей больше, чем у взрослых, поэтому они более подвержены риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома гиперкортицизма вследствие применения любых ГКС для местного использования. При этом у младенцев памперсы, пеленки и кожные складки могут оказывать сходное с окклюзионной повязкой действие, тем самым повышая системную резорбцию преднизолона.

В детском и подростковом возрасте Преднизолон следует применять в минимальной эффективной дозе, максимально возможным коротким курсом и обязательно под контролем специалиста.

При нарушениях функции почек

Таблетки и раствор Преднизолон не назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и при нефроуролитиазе.

При нарушениях функции печени

Таблетки и раствор Преднизолон не назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

При использовании ГКС в пожилом возрасте увеличивается частота побочных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высокой фармакологической активностью преднизолон, как и другие ГКС, может ослаблять либо усиливать действие многих лекарственных веществ/препаратов. При необходимости применения раствора, таблеток или глазных капель Преднизолон в сочетании с другими препаратами лечащий врач должен рассмотреть и учесть их возможное взаимодействие.

Данные о лекарственном взаимодействии мази отсутствуют.

В связи с возможной фармацевтической несовместимостью раствора Преднизолон с другими лекарственными средствами, вводимыми внутривенно, его рекомендуется вводить отдельно: болюсно, либо через другую капельницу. Смешивание растворов преднизолона и гепарина происходит с образованием осадка.

Аналоги

Аналогами Преднизолона являются: препараты для системного применения – Дексазон, Бетаметазон, Медопред, Преднизол, Гидрокортизон, Дексамед, Дексаметазон, Лемод, Медрол, Кеналог, Флостерон, Делтасон, Ректодельт, Метипред, Триамцинолон; мази – Гидрокортизон, Преднизолон-Ферейн; глазные капли – Дексаметазон, Гидрокортизон, Дексапос, Офтан Дексаметазон, Максидекс, Дексофтан, Дексаметазонлонг, Пренацид, Озурдекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре: таблетки – до 25 °C, мазь, раствор для инъекций – до 15 °C, раствор – не замораживать; глазные капли – 15–25 °С, вскрытый флакон использовать в течение 4 недель.

Срок годности зависит от производителя (смотреть на упаковке).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Преднизолоне

По отзывам Преднизолон при системном применении (таблетки, уколы) достаточно эффективен, но пациенты жалуются на большое количество побочных эффектов. Тяжело проходит прекращение приема после длительного курса терапии из-за синдрома отмены, поэтому следует строго соблюдать требование по постепенному прекращению лечения. Есть жалобы на болезненность инъекции. При этом отмечается, что в экстренных случаях парентеральное введение преднизолона быстро купирует критические состояния и может спасти жизнь.

Применение препарата в лекарственных формах для местного применения (мазь, глазные капли) практически не вызывает побочных эффектов, и отзывы о них преимущественно положительные.

Цена на Преднизолон в аптеках

Ориентировочная цена на Преднизолон:

  • таблетки 5 мг (по 100 шт. в упаковке) – от 60 руб.;
  • раствор для инъекций (Преднизолон в ампулах по 30 мг, 3 шт. в упаковке) – 20–60 руб.;
  • мазь 0,5% (по 10 г в тубе) – от 13 руб.;
  • капли глазные 0,5% (10 мл) – 780–850 руб.

Источник: www.neboleem.net


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.